Low-Dose Naltrexon (LDN)
Low-Dose Naltrexone (LDN) is a well-tolerated medication for relieving chronic pain, especially in cases of fibromyalgia and immune dysregulation. In addition to reducing pain, it often also improves energy, concentration, and mood.
History and Mechanism of Action
Low-Dose Naltrexone (LDN) was originally developed in the 1980s as a treatment for opioid and alcohol dependence at standard doses (typically 50 mg daily). In low doses (typically 0.5–4.5 mg), however, it was later found to have entirely different effects, particularly on the immune system and chronic pain pathways.
The mechanism of action of LDN is based on a temporary blockade of opioid receptors in the body. This brief inhibition leads to a rebound effect that increases the production of the body’s own endorphins and enkephalins—natural painkillers and modulators of the immune system. As a result, LDN can reduce inflammation, modulate immune activity, and alleviate chronic pain without the side effects typically associated with high-dose opioid therapies.
Side Effects and Procedure
When administered correctly, the therapy is considered safe and associated with few side effects. Possible side effects, such as sleep disturbances or mild gastrointestinal discomfort, are rare and usually mild. Opioids should be avoided during LDN therapy or taken only under strict medical supervision. In many cases, opioid dosages can also be reduced as a result.
The initiation and dosing of LDN are always tailored individually and adjusted step by step under medical supervision, as each patient responds differently. Since LDN is considered an “off-label use,” it must be custom-prepared by a compounding pharmacy—costs are not always covered by mandatory health insurance.
Summary for Physicians
Summary for physicians: LDN, through transient μ-opioid receptor blockade and TLR4 inhibition, increases endogenous opioid production, improves receptor sensitivity, and inhibits neuroinflammatory processes. Its use is safe and must always be individually titrated due to its idiosyncratic dosing. The literature reports positive effects in chronic pain, fibromyalgia, and immune-mediated diseases (e.g., post-COVID), as well as a significant reduction in opioid dosages. Currently, its use is off-label, and coverage by mandatory health insurance (OKP) is therefore not obligatory.
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